CBD로 당뇨병 치료 또는 예방
Treating or preventing diabetes with cannabidiol
초록 Abstract
당뇨병 및/또는 췌장염 치료 또는 예방을 위해 파악된 약제 제조를 위한 CBD의 용도.
Use of a cannabidiol for the manufacture of a medicament identified for the treatment or prevention of diabetes and/or insulitis.
당뇨병은 췌장의 랑게르한스섬의 베타 세포에서 인슐린 피드백과 분비가 일어나지 않음을 특징으로 하는 질병으로, 모든 연령대와 인구에서 가장 흔한 내분비 질환 중 하나입니다.
Diabetes is a disease characterized by failure of insulin feedback and secretion in the beta cells of the pancreatic islets of Langerhans and is one of the most common endocrine diseases across all age groups and populations.
당뇨병에서 가장 명백한 대사 효과는 만성적이며, 혈관에 진행성 손상과 관련된 혈당치의 이상한 상승입니다.
The most obvious metabolic effect in diabetes is chronic, erratic elevation of the blood glucose level which is associated with progressive damage to blood vessels.
이것은 심장 발작, 뇌졸중, 실명, 말초신경 기능장애, 신부전을 유발할 수 있습니다.
This may lead to heart attack, stroke, blindness, peripheral nerve dysfunction, and kidney failure.
현재 미국에는 1,820만 명이 당뇨병을 앓고 있습니다.
Presently there are 18.2 million people in the United States alone who have diabetes.
임상적 이환율과 사망률 외에도 미국에서만 연간 900 억 달러를 초과하는 엄청난 당뇨병 비용이 발생하며 2010년까지 당뇨병 유병률은 2배 이상 증가할 것으로 예상됩니다[0003].
In addition to the clinical morbidity and mortality, the economic cost of diabetes is huge, exceeding $90 billion per year in the United States alone, and the prevalence of diabetes is expected to increase more than two-fold by the year 2010.
[0003]
또한, 당뇨병에는 2가지 주요 형태가 있습니다:
전체 당뇨병의 5 ~ 10%를 차지하는 인슐린-의존성 (유형 I) 당뇨병과
약 90 ~ 95%를 차지하는 비-인슐린-의존성 (유형 II) 당뇨병
There are two major forms of diabetes mellitus: insulin-dependent (Type I) diabetes mellitus which accounts for 5 to 10% of all cases, and non-insulin-dependent (Type II) diabetes mellitus which comprises roughly 90 to 95% of cases.
[0004]
칸나비노이드 전문
1형 당뇨병은 췌장 베타-세포의 점진적 파괴가 특징인 자가면역 질환이며, 어린이와 젊은 성인에서 가장 흔하게 발생합니다.
Type I diabetes mellitus is an autoimmune disease characterized by progressive destruction of pancreatic beta-cells and most often occurring in children and young adults.
이 병은 대개 1일 1 ~ 4회 주사를 통한 인슐린 대체 요법의 유용성에도 불구하고, 중증의 돌이킬 수 없는 합병증과 관련이 있습니다[0005].
The disease is associated with high rate of severe irreversible complications which occur despite the availability of insulin replacement, usually through injections administered 1-4 times daily.
[0005]
따라서, 글루코 코르티코이드, 시클로 포스파미드, 사이클로스포린A, 라파마이신, FK506, 프로다이오신 (prodigiosin) 같은 췌장 베타-세포 파괴를 예방하기 위한 다양한 #면역억제제 가 고려되어 왔습니다.
Accordingly, various immunosuppressive agents have been considered for preventing destruction of pancreatic beta-cells have been attempted, such as glucocorticoids, cyclophosphamide, cyclosporin A, rapamycin, FK506 and prodigiosin.
그러나 이러한 면역 억제제 사용은 간 또는 신장에 대한 약물 관련 독성과 같은 심각한 부작용을 유발할 수 있으며, 특히 감염 위험이 있는 당뇨병 환자의 경우 감염성 합병증의 발생률을 증가시킬 수 있습니다.
However, the use of such immunosuppressive agents may cause severe side effects such as drug-related toxicity to liver or kidney and to increase incidence of infectious complications, particularly in patients with diabetes mellitus that are already susceptible to infections as part of their disease.
[0006]
1형 당뇨병의 치료 또는 예방을 위한 대부분의 치료 전략은 베타-세포 파괴를 방지하기 위해 자가면역 반응 억제에 관한 것입니다.
Most therapeutic strategies for treatment or prevention of type I diabetes mellitus are directed to suppression of the autoimmune response in order to prevent beta-cell destruction.
2형 당뇨병은, 인슐린을 적절히 사용하지 못하는 몸과 결합된 인슐린 생산 손실로 인하여 생기며, 종종 노화와 관련있습니다.
Type II diabetes results from a loss of insulin production combined with body's inability to properly use insulin, and is oftentimes associated with aging.
2형 당뇨병에서, 환자는 최적의 식단, 체중 감소, 운동 요법에 따라 치료를 시작합니다.
In Type II diabetes, patients typically begin therapy by following a regimen of an optimal diet, weight reduction and exercise.
약물 치료는 이러한 방법이 더 이상 적절한 대사 제어를 하지 못할 때 시작됩니다.
Drug therapy is initiated when these measures no longer provide adequate metabolic control.
초기 약물 치료에는 설포닐우레아 (예, 톨부타미드, chlorpropamide, glibenclamide), biguanides (예, 메트포민, buformin) 및 α-글루코시다 억제제 (예, acarbose, voglibose)가 있습니다.
Initial drug therapy includes sulfonylureas (for example, tolbutamide, chlorpropamide and glibenclamide), biguanides (for example, metformin and buformin) and α-glucosidase inhibitors (for example, acarbose and voglibose).
하지만, 현재 사용가능 약물 치료를 받는 모든 당뇨병 환자의 50% 이상은, 6년 이내에 좋지 않은 혈당 조절을 보여주며, 그리고 마지막으로 인슐린 대체 치료가 필요합니다. [0007]
However, over 50% of all diabetics treated by presently available drugs demonstrate poor glycemic control within six years, and require insulin replacement therapy as the last resort.
[0007]
당뇨병의 많은 증상이 인슐린 치료에 의해 제어될 수 있지만, 1형과 2형 당뇨병의 장기 합병증은 심각하며 1/3만큼 수명을 줄일 수 있습니다.
Although many of the symptoms of diabetes mellitus may be controlled by insulin therapy, the long-term complications of both type I and type II diabetes mellitus are severe and may reduce life expectancy by as much as one third.
시간이 지남에, 높아진 혈당치는 혈관, 심장, 눈, 신장, 신경, 자율 신경계, 피부, 결합 조직 및 백혈구 기능을 손상시킵니다. [0008]
Over time, elevated blood glucose levels damage blood vessels, the heart, eyes, kidneys, nerves, autonomic nervous system, skin, connective tissue, and white blood cell function.
[0008]
더욱이, 인슐린 요법은 인슐린 알레르기, 인슐린 내성, 인슐린 주사 부위에서의 피하 지방의 위축 (lipoatrophy), 인슐린의 높은 국소 농도의 지방 형성 작용에 의한 피하 지방 축적 (즉, 지방 비대)의 확대를 초래할 수있다 , 및 인슐린 부종.
Moreover, insulin therapy may result in insulin allergy, insulin resistance, atrophy of the subcutaneous fat at the site of insulin injection (i.e., lipoatrophy), enlargement of subcutaneous fat deposit (i.e., lipohypertrophy) due to lipogenic action of high local concentration of insulin, and insulin edema.
[0009]
따라서 널리 인정된 필요성이 있으며, 당뇨병에 대해 새롭고 안전하고 효과적 치료법을 갖는 것이 매우 유리할 것입니다.
There is thus a widely recognized need for, and it would be highly advantageous to have new, safe and effective therapies for diabetes mellitus.
[0010]
따라서, 본 발명은 당뇨병 및 관련 장애의 치료 또는 예방을 위한 신규 한 방법 및 제품을 제공합니다.
Accordingly, the present invention provides a novel method and an article of manufacture for treating or preventing diabetes mellitus and related disorders.
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발명의 요약
SUMMARY OF THE INVENTION
[0011]
본 발명의 한 양태에 따르면, 당뇨병 치료 또는 예방을 위해 동정된 의약의 제조를 위한 CBD 용도가 제공됩니다.
According to one aspect of the present invention there is provided use of a cannabidiol for the manufacture of a medicament identified for the treatment or prevention of diabetes.
[0012]
본 발명의 또 다른 양태에 따라, 인슐린염의 치료 또는 예방을 위해 동정 된 의약의 제조를 위한 CBD의 용도가 제공됩니다.
According to another aspect of the present invention there is provided use of a cannabidiol for the manufacture of a medicament identified for the treatment or prevention of insulitis.
[0013]
기재된 바람직한 양태의 또 다른 특징에 따르면, 약제는 비경구 투여를 위해 제형화됩니다.
According to still further features in the described preferred embodiments the medicament is formulated for parenteral administration.
[0014]
기재된 바람직한 양태의 또 다른 특징에 따르면, 약제는 경구 투여용으로 제형화됩니다.
According to still further features in the described preferred embodiments the medicament is formulated for oral administration.
[0015]
기재된 바람직한 양태의 또 다른 특징에 따르면, 약제는 경피 투여 용으로 제형 화된다.
According to still further features in the described preferred embodiments the medicament is formulated for transdermal administration.
[0016]
본 발명의 또 다른 양태에 따르면, 이식 된 췌장 세포의 생존을 연장시키기위한 약제의 제조를 위한 CBD의 용도가 제공된다.
According to yet another aspect of the present invention there is provided use of a cannabidiol for the manufacture of a medicament for prolonging survival of transplanted pancreatic cells.
[0017]
하기 기술 된 본 발명의 바람직한 구체 예에서의 추가 특징에 따라, 칸 나비 디올은하기 화학식을 갖는 화합물을 포함한다 :
그림 US20070099987A1-20070503-C00001
According to further features in preferred embodiments of the invention described below the cannabidiol comprises a compound having the general formula:
Figure US20070099987A1-20070503-C00001
[0018]
R '은 알킬, COOH 또는 CH2OH이고; 과
wherein R′ is alkyl, COOH or CH2OH; and
[0019]
R "은 5 내지 12개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지 쇄 알킬; R ' "는 탄소수 5 내지 9의 직쇄 또는 분지 쇄 알킬, 또는 말단 탄소 원자에서 페닐기로 치환 된 직쇄 또는 분지 쇄 알킬 인 -OR' ''이고; 및 - (CH2) n-O- 알킬기 (여기서, n은 1 내지 7의 정수이고 알킬기는 1 내지 5 개의 탄소 원자를 가짐)이다.
R″ is selected from the group consisting of a straight or branched alkyl having 5 to 12 carbon atoms; an —OR′″, where R′″ is straight or branched alkyl having 5 to 9 carbon atoms, or a straight or branched alkyl substituted at the terminal carbon atom by a phenyl group; and a —(CH2)n—O-alkyl group, where n is an integer from 1 to 7 and the alkyl group has 1 to 5 carbon atoms.
[0020]
기재된 바람직한 양태에서의 또 다른 특징에 따르면, R '는 CH3이고 R"는 5개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 알킬 (C5H11)입니다.
According to still further features in the described preferred embodiments R′ is CH3 and R″ is a straight alkyl having 5 carbon atoms (C5H11).
[0021]
또한,
기재된 바람직한 양태에서의 또 다른 특징에 따르면, 칸 나비디올은 천연 칸나비디올을 포함합니다.
According to still further features in the described preferred embodiments the cannabidiol comprises a natural cannabidiol.
[0022]
또한,
기재된 바람직한 양태의 또 다른 특징에 따르면, 천연 칸 나비디올은 대마식물로부터 추출됩니다.
According to still further features in the described preferred embodiments the natural cannabidiol is extracted from Cannabis.
[0023]
본 발명은 당뇨병 및 췌도염을 치료 또는 예방하기 위한 방법, 용도 및 제조품을 제공함으로써 현재 알려진 구성의 단점을 성공적으로 해결합니다.
바람직한 실시예의 설명
The present invention successfully addresses the shortcomings of the presently known configurations by providing methods, uses and articles-of-manufacturing for treating or preventing diabetes and insulitis.
DESCRIPTION OF THE PREFERRED EMBODIMENTS
[0024]
본 발명은 칸나비디올의 투여를 통해 당뇨병을 치료 또는 예방하는 방법에 관한 것입니다.
본 발명은 추가로 칸나비디올을 포함하고 당뇨병 및 관련 장애의 치료 또는 예방에 사용하기 위해 확인된 제조품에 관한 것입니다.
The present invention is of a method of treating or preventing diabetes and via administration of a cannabidiol. The present invention is further of an article-of-manufacturing which includes a cannabidiol and is identified for use in treatment or prevention of diabetes and related disorders.
[0025]
본 발명의 원리 및 작용은 첨부된 설명을 참조하여 더 잘 이해될 수 있습니다.
The principles and operation of the present invention may be better understood with reference to the accompanying descriptions.
[0026]
본 발명의 적어도 하나의 실시예를 상세하게 설명하기 전에, 본 발명은 다음의 설명에 제시되거나 도면에 도시된 구성요소의 배열 및 구성의 세부사항에 대한 적용으로 제한되지 않는다는 것을 이해해야 합니다.
본 발명은 다른 실시예가 가능하거나 다양한 방식으로 실시 또는 수행될 수 있습니다.
또한, 본 명세서에 사용된 어구 및 용어는 설명을 위한 것이며 제한하는 것으로 간주되어서는 안 됨을 이해해야 합니다.
Before explaining at least one embodiment of the invention in detail, it is to be understood that the invention is not limited in its application to the details of construction and the arrangement of the components set forth in the following description or illustrated in the drawings. The invention is capable of other embodiments or of being practiced or carried out in various ways. Also, it is to be understood that the phraseology and terminology employed herein is for the purpose of description and should not be regarded as limiting.
[0027]
Cannabidiol(CBD)은 대부분의 대마초 제제(hashish, marijuana, ganja)에 존재합니다.
CBD는 Adams가 최초로 분리하였으며[J. 아메르. 화학 Soc., 6: 2194 (1940)] , 그 구조는 1963년 Mechoulam과 Shvo에 의해 설명되었습니다(Tetrahedron 19: 2073).
라세미 형태와 자연 형태의 칸나비디올 합성은 J. Amer. J. Amer. Chem. Soc. 87:3273-3275 (1965), 및 Helv. Chim. Acta. 50:719-723 (1967)에 보고되었습니다.
Cannabidiol (CBD) is present in most Cannabis preparations (hashish, marijuana, ganja). It was first isolated by Adams [J. Amer. Chem. Soc., 6: 2194 (1940)] and its structure was elucidated by Mechoulam and Shvo in 1963 (Tetrahedron 19: 2073). The synthesis of cannabidiol in its racemic form and its natural form were reported in J. Amer. Chem. Soc. 87:3273-3275 (1965), and in Helv. Chim. Acta. 50:719-723 (1967).
[0028]
CBD는 항경련 활성[Pharmacol, 124: 141-146 (1982)], 정신분열병의 경우 항정신병 활성[Psychopharmacol. 104: 260-264(1991); J. 클린. Psychiatry 56: 485-486 (1995)].
It has been observed that CBD displays anticonvulsant activity [Pharmacol, 124: 141-146 (1982)], and antipsychotic activity in the case of schizophrenia [Psychopharmacol. 104: 260-264 (1991); J. Clin. Psychiatry 56: 485-486 (1995)].
[0029]
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